Anabolizzanti e steroidi
Gli steroidi o anabolizzanti sono sostanze organiche assai diffuse in natura, dove svolgono dei ruoli fondamentali.
Fanno parte di tale categoria gli steroli, gli alcaloidi steroidei, gli acidi biliari e
gli ormoni sessuali. Gli steroidi anabolizzanti sono sostanze che operano in maniera
simile al testosterone, l' ormone sessuale maschile. Agendo opportunamente sulla struttura chimica,
è possibile ridurre gli effetti mascolinizzanti dello steroide, senza peraltro eliminarli
nel caso di assunzione da parte di atlete. Come ci dice il termine (l'anabolismo è
la fase costruttiva del metabolismo), gli anabolizzanti consentono di aumentare la massa
muscolare e la forza, mentre non danno nessun giovamento per quanto riguarda la capacità aerobica. Gli effetti collaterali
degli anabolizzanti possono essere molti e da non sottovalure affatto: possono dare danni al fegato (diversi sollevatori
di pesi morti per tumori al fegato "sospetti"), al sistema cardiovascolare, circolatorio, all'apparato genitale
e disturbi dell'umore (ansia, stress, irritabilità, sbalzi umorali ecc.)e dell'aggressività.
Per capire i meccanismi biologici degli anabolizzanti, è necessario comprendere come si comportano gli ormoni androgeni nel corpo umano.
Nell'uomo l'androgeno più importante è il testosterone, nella donna quello a maggiore
concentrazione plasmatica è l'androstenedione, seguito dal DHEA (deidroepiandrosterone),
dall'androstenediolo e infine dal testosterone. Gli androgeni sono in circolo nel plasma in
massima parte legati a proteine; queste forme sono inattive perché solo la forma
libera degli androgeni (quella non legata) è metabolicamente attiva e pertanto può
entrare/uscire nel comparto intracellulare delle cellule bersaglio.
Perché questo schema è importante? Perché è fondamentale per capire gli errori che
si commettono nell'integrazione.
Primo errore dell'integrazione: il livello di testosterone - Considerare il livello
di testosterone nel sangue indicativo dello stato androgenico del soggetto è un errore.
Infatti un basso livello di testosterone non è sufficiente per giudicare tale stato.
Solo una piccola parte circola liberamente ed è libera di penetrare nelle cellule (testosterone libero),
mentre la maggior parte si lega a proteine (SHBG e albumina). Circa il 60-70% si lega
alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) secondo il noto meccanismo usato per
trasportare un ormone (proteina+ormone). Un altro 30-40% si lega all'albumina con un
legame più debole. Quindi solo l'1-2% di testosterone è libero.
Poiché il testosterone che si lega alla proteina è inattivo (per attivarsi deve rompersi
il legame con la proteina), non ha quindi senso misurare il testosterone totale,
occorrerebbe misurare quello libero. Infatti in età avanzata (oppure negli alcolisti e
nei soggetti affetti da ipotiroidismo) la produzione di SHBG è aumentata e il testosterone libero e ulteriormente ridotto.
Dovrebbe essere evidente quindi che, poiché la frazione libera è solo
una piccola percentuale, è meglio avere 4 ng/ml di testosterone totale e il 2% libero
che 7 ng/ml di testosterone totale e l'1% libero. Purtroppo, se la determinazione del
testosterone totale è poco significativa, quella del testosterone libero è molto
costosa e viene eseguita raramente.
Secondo errore dell'integrazione: i precursori del testosterone – Si potrebbe pensare
che per far crescere il testosterone libero sia sufficiente fornire le sostanze da
cui si forma, cioè i precursori. L'assunzione di altri ormoni precursori con lo
scopo di aumentare la frazione libera è troppo ottimistica.
Ci sono due problemi.
a) Alcuni precursori sono troppo lontani; pregnenolone, DHEA, progesterone vengono
convertiti solo in minima parte in testosterone (seguendo altre vie che portano
a ormoni meno "interessanti").
b) Altri (androstenedione) provocano picchi molto brevi di concentrazione di testosterone
(massimo tre ore), praticamente inutili. È possibile trovare combinazioni di sostanze
che innalzano i livelli di testosterone libero (cocktail Protestosterone: androstenedione+DHEA+Tribulus+Palmetto seghettato),
ma ciò non basta ancora, perché tali cocktail non sono in grado di bloccare la conversione di testosterone libero (aumento del 38%) in
diidrotestosterone (+71%) e di estradiolo (+103%; ricordiamo che l'estradiolo è un estrogeno), vanificando
di fatto l'aumento del testosterone libero. Il
risultato che si ha è che non aumenta il livello di androgenicità del soggetto. Se la strategia
di fornire precursori funzionasse, poiché il colesterolo è il precursore di tutto, si
potrebbe ipotizzare che, per innalzare il testosterone, basterebbe somministrare al
soggetto forti dosi di colesterolo, ma non è così, in quanto moltissime persone con colesterolo altissimo
hanno valori di testosterone del tutto normali o medio-bassi.
Terzo errore dell'integrazione: testosterone libero e crescita muscolare – Non è vero che
una maggiore quantità di testosterone libero significhi automaticamente maggiore crescita
muscolare. Infatti il nostro organismo tende a mantenere i suoi equilibri e quindi non
sempre queste soluzioni funzionano. Il funzionamento dei meccanismi ormonali segue
due semplici leggi.
- Un ormone rende possibili processi biologici negli organi bersaglio, cioè gli organi
che sono sotto il controllo dell'ormone.
- La capacità della cellula bersaglio di rispondere a un ormone dipende dal fatto
di avere nella sua membrana o al suo interno recettori in grado di legarsi all'ormone stesso.
Le cellule di un muscolo che deve crescere possono ricevere il messaggio di sintesi
proteica dall'ormone opportuno. Perché questo accada l'ormone deve potersi legare ai
recettori. Se ci sono pochi recettori o se funzionano male, anche in presenza di
elevate concentrazioni dell'ormone non si verifica granché. L'intensità dell'azione dell'ormone dipende cioè:
- dal livello dell'ormone circolante
- dal numero di recettori cellulari disponibili
- dalla capacità di legame fra ormone e recettore.
È chiaro che il terzo errore considera solo il primo punto, dando per scontato che
ci sono infiniti recettori e che funzionano benissimo. Gli ultimi due punti sono
invece importanti per capire perché esiste comunque un limite alla crescita muscolare.
Inoltre è necessario conoscere due fenomeni con cui il corpo reagisce alle variazioni
che accadono in esso. Quando aumenta la concentrazione di un ormone può aumentare il
numero dei recettori (upregulation); se però la concentrazione resta elevata a lungo, per
evitare danni, l'organismo riduce il numero di recettori (dowregulation) risultando meno sensibile allo stimolo ormonale, e quindi
l'integrazione serve a ben poco.
Quindi, anche ammesso che il surplus di testosterone libero non sia rapidamente convertito
in ormoni androgeno-antagonisti (come l'estradiolo), ecco che la crescita muscolare si ha
se la situazione dei recettori è buona. Come abbiamo visto il testosterone presenta i seguenti problemi:
a) la frazione libera è molto piccola (da qui l'uso di iniettarlo direttamente,
senza usare prodotti stimolanti la produzione o precursori).
b) Il surplus viene velocemente convertito in estrogeni.
c) Ha effetti mascolinizzanti (da ricordare che l'eccessiva conversione in diidrotestosterone
è una delle cause della calvizie).
d) Non ha una grandissima affinità con i recettori dell'anabolismo per il processo della downregulation.
Questi problemi hanno fatto sì che nel mondo del doping si studiassero forme di steroidi
che portassero veramente all'anabolismo muscolare. Per esempio, studiando il
19-norandrostenedione (il 19 indica l'eventuale posizione dell'atomo di carbonio
e nor è la negazione: cioè manca l'atomo di carbonio in posizione 19), si è scoperto
che non può essere convertito in testosterone, ma nel fegato viene convertito in nandrolone (nortestosterone).
